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    文摘报 2023年03月29日 星期三

    阿司匹林是如何诞生的

    《 文摘报 》( 2023年03月29日   03 版)

        阿司匹林的发现最早可以追溯到公元前1534年的古埃及,当时最古老的医学文献《埃伯斯纸草纪事》记录了埃及人至少在公元前两千多年就已经知道了干的柳树叶可以消炎镇痛。

        公元前400年左右,古希腊“医学之父”希波克拉底提出了咀嚼柳树皮以治疗发热和炎症性疼痛的疗法,并给妇女服用柳叶煎茶以减轻妇女分娩的痛苦。而在中国古代,医学著作《神农本草经》和《本草纲目》同样对柳树的功效有过记载。

        直到19世纪早期,随着化学技术的提升,慕尼黑大学药学教授于1828年费力地从柳树皮中提取出相对纯净的黄色物质,并将其命名为水杨苷。十年之后,意大利化学家拉斐尔·皮里亚成功地将水杨苷水解,得到了葡萄糖和水杨醇组分,随后他还成功将后者氧化为羧酸,也就是我们熟知的水杨酸,这是阿司匹林研究中巨大的突破。

        1852年,法国化学家夏尔·热拉尔第一次将乙酰基引入水杨酸分子的羟基上,成为历史上第一个合成乙酰水杨酸(阿司匹林)的人。但由于产物的不稳定性,他放弃了后续研究。

        不仅如此,水杨酸诞生后并未如我们想象的那样立即被广泛使用,主要是它的副作用较多,例如难闻的气味、对消化黏膜造成刺激、呕吐,某些患者甚至会出现消化道溃疡。

        1863年8月,商人富黎德里希·拜耳与颜料大师约翰·富黎德里希·威斯考特在德国创建了一家颜料公司,后来经过多年逐步发展成为如今的制药巨头拜耳公司。

        正是拜耳实现了阿司匹林研究的真正突破。1897年,当时拜耳实验室年轻的有机化学家费利克斯·霍夫曼合成了乙酰水杨酸并且能够结晶出纯净的产物作为医用。霍夫曼修饰后的产物解决了水杨酸的刺激性。两年后,拜耳公司通过了乙酰水杨酸对疼痛、炎症及发热的临床疗效测试并将其注册为沿用至今的商品名“阿司匹林”,很快成为畅销药物。

        据统计,世界上几乎70%以上的人都服用过阿司匹林。但“是药三分毒”,阿司匹林在实际使用过程中仍有许多需要注意的事项。对于过敏体质的人群,服用阿司匹林后可能会出现皮疹、血管神经性水肿、哮喘或其他过敏性反应;尽管阿司匹林较水杨酸对胃肠道的刺激性小很多,但是长期服用仍然可能导致胃粘膜糜烂、出血和溃疡,因此阿司匹林的服用时间最好在饭后或与抗酸剂同时服用,本身就有溃疡的患者更应该慎用或者不用。

        (《新民周刊》3.1 蒲琳)

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