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    光明日报 2021年12月02日 星期四

    我自主研发口服治疗新冠肺炎药物来了

    有望明年上半年上市

    作者:本报记者 刘已粲 《光明日报》( 2021年12月02日 08版)

      近日,我国自主研发的口服治疗新冠肺炎药物普克鲁胺进入第三个全球多中心Ⅲ期临床试验,有望在明年上半年或更早时间获批上市,成为轻、中、重症新冠肺炎患者全治疗周期的有效治疗药物。

      “普克鲁胺是小分子口服药,其用药时间短,治疗周期为1~2周,在用药前期就能发挥作用,对新冠病毒阳转阴的速度加快。价格方面,普克鲁胺小分子合成更容易放量,易于控制成本。”普克鲁胺研发单位开拓药业创始人、董事长兼首席执行官童友之介绍,“安全性方面,普克鲁胺已作为治疗前列腺癌以及乳腺癌的药物开展临床试验,超过1000人长期用药的数据展现了其可靠的安全性。在巴西开展的治疗新冠患者的临床试验中,也有约1000名患者参加,结果显示,只有个别患者在肠胃道方面表现出轻微的副作用。”

      据悉,普克鲁胺是新一代雄激素受体(AR)拮抗剂和降解剂,具有竞争抑制AR和下调AR表达的双重药物机制。在巴西开展的研究试验中,针对轻中症非住院新冠肺炎患者,普克鲁胺预防轻症转为重症的住院保护率分别为92%和90%,ICU或死亡保护率均为100%,用药7天后病毒阳性转阴率为82%(安慰剂组为31%);针对重症住院新冠肺炎患者,普克鲁胺将重症住院新冠肺炎患者死亡风险降低了78%,入组至康复出院中位时间缩短了5天。

      其实早在2009年,开拓药业便启动了普克鲁胺的自主研发工作,初衷是为了治疗前列腺癌和乳腺癌。眼下,普克鲁胺仍在开展治疗前列腺癌和乳腺癌的临床试验,用于前列腺癌适应证的正在中国进行Ⅲ期临床试验和在美国完成了Ⅱ期临床试验,用于治疗乳腺癌适应证的正在中国进行Ic期临床试验。童友之向记者解释:“雄激素在人体内广泛存在,雄激素受体是一个很老的靶点,许多药物都是针对这个靶点进行开发的。”

      2020年年初,新冠肺炎暴发后,童友之与研发团队立即投入到对新冠病毒感染人体器官的机制研究中,他们注意到新冠肺炎重症病例和死亡病例中的奇怪现象:成年男性患者感染新冠后的重症率和死亡率要高于女性患者,而儿童感染与重症率都比较低;癌症患者的重症率更高,但是接受雄激素剥夺治疗的患者重症率有所降低。童友之回忆:“当时我们大胆设想,如果能抑制雄激素和雄激素通路,是否会阻止新冠病毒感染人体器官?于是,2020年2月份,苏州大学医学院的医生收集了1339例新冠患者的临床数据,我们对背后的机制进行了研究和分析。”

      两个月后,开拓药业联合苏州大学在SSRN期刊上发表一篇论文,揭示了普克鲁胺作为AR拮抗剂,能有效降低新冠病毒入侵宿主的两个关键蛋白ACE2和TMPRSS2在正常肺细胞及来自前列腺与肺癌的癌细胞的表达。

      创新药物研发通常需要经历漫长的过程,但有了此前普克鲁胺的研发基础,开拓药业另辟蹊径,不同于主流针对病毒复制本身所涉及的相关酶和蛋白,从新冠病毒的感染途径抑制进行探索。

      9月1日,开拓药业宣布获得了在中国参与针对轻中症新冠患者和住院重症新冠患者的两项Ⅲ期全球多中心临床试验(MRCT)的批件,眼下正在积极推进国内临床开发。截至目前,进展最快的在美国等国家开展的普克鲁胺治疗轻中症新冠患者的Ⅲ期MRCT的中期分析预计12月发布;普克鲁胺治疗住院重症新冠患者的Ⅲ期MRCT已于今年10月1日在美国的临床中心完成首例患者入组及给药,该临床试验结果也预计将在明年上半年披露。

      值得一提的是,巴拉圭国家公共卫生和社会福利部(MSPBS)已授予普克鲁胺紧急使用授权(EUA),用于重症新冠住院患者的治疗。

      “普克鲁胺作为小分子口服创新药,具有易于大规模生产、产品质量以及成本控制、用药便捷等优势,具有广泛的可及性。预计到2022年,普克鲁胺能供应至少5000万人次。”童友之说。

      (本报记者 刘已粲)

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